nurcahyo
New member
[FONT=Georgia, seriff][SIZE=+2]Pembagian Obat Kanker[/SIZE][/FONT]
30/01/2007 - Farmakologi & Terapi Edisi IV, Bagian Farmakologi FKUI
Kanker adalah suatu penyakit sel dengan ciri gangguan atau kegagalan mekanisme pengatur multiplikasi dan fungsi homeostasis lainnya pada organisme multiseluler.
Obat kanker merupakan obat spesialistik. Batas keamanannya begitu sempit sehingga hanya dibenarkan penggunaannya oleh dokter yang berpengalaman di bidang pengobatan ini. Penggunaan yang kurang cermat hanya akan menambha penderitaan, bersifat fatal dan pemborosan biaya.
Tergantung dari keadaan pasien dan jenis kanker, pengobatan bervariasi dari yang sangat intensif sampai tanpa pengobatan khusus kecuali yang bersifat suportif.
Pembagian Obat Kanker
GOLONGANSUB GOLONGANOBATINDIKASII. AlkilatorMustar NitrogenMekloretaminHodgkin, Limfosarkoma, Karsinoma mama & ovariumSiklofosfamidHodgkinMelfalanMieloma MultipelKlorambusilLeukimia, Hodgkin, Limfoma non-Hodgkin, Mieloma MultipelDerivat EtilenaminTrietilen-melamin (TEM)Hodgkin, Limfosarkoma, Retinoblastoma, Leukimia kronik, Tumor payudara & ovariumTrietilen-tiofosforamid (tio-TEPA)Alkil SulfonatBusulfanLeukimiaNitrosoureaKarmustinHodgkin, Mieloma Multipel LomustinKarsinoma paru & Kolorektal, Limfoma Hodgkin II. Anti metabolit Analog pirimidin 5-fluorourasilKarsinoma kolorektal & mama SitarabinLeukimia, mielositik, Limfoma non-Hodgkin FloksuridinTerapi paliatif 6-AzauridinMikosis fungoides, Polisitemia vera Analog purin6-merkaptopurinLeukimia limfosit akut & kronis 6-tioguanid (T6)Antagonis folatMetotreksatLeukimia limfoblastik, Koriokarsinoma III. Produk AlamiahAlkaloid VincaVinblastin(VLB)Hodgkin, Limfosarkoma, Tumor payudara Vinkristin(VCR)Leukimia limfoblastik, Limfoma malignum AntibiotikDaktinomisinKoriokarsinoma, Tumor testis MitomisinKanker lambung Antrasiklin: Daunorubisin
MitramisinPaget, Karsinoma sel embrional testis BleomisinKanker kulit, paru, testis, serviks, esofagus EnzimL-asparaginaseLeukimia limfosit akut IV. HormonHormon adrenokortikoid PrednisonLeukimia limfosit akut & kronik, LimfosarkomaProgestin Hidroksiprogesteron kaproatTumor endometriumHidroksiprogesteron asetatMegestrol asetatEstrogenDietilstilbestrolTumor payudara dan prostat Etinil estradiolAndrogenTestosteron propionatTumor payudaraFluoksimesteronV. Isotop radioaktifFosforNatrium fosfat (P32)Polistemia vera YodiumNatrium YodidaTumor tiroid VI. Lain-lainSubstitusi ureaHidroksiureaLeukimia granulosit Derivat metilhidrazinProkarbazinHodgkin
Kerja Antikanker
Pada umumnya, kerja antikanker berdasarkan atas gangguan pada salah satu proses sel yang esensial. Karena tidak ada perbedaan kualitatif antara sel kanker dengan sel normalmaka semua antikanker bersifat sitotoksik dan bukan kankerosid atau kankertoksik yang selektif.
Alkilator. Berbagai alkilator menunjukkan persamaan cara kerja yaitu melalui pembentukan ion karbonium atu kompleks lain yang sangat reaktif. Ikatan kovalen (alkilasi) akan terjadi dengan berbagai nukleofilik penting dalam tubuh misalnya fosfat, amino, sulhidril, hidroksil atau gugus imidazol. Efek sitostatik maupun efek sampingnya berhubungan langsung dengan terjadinya alkilasi DNA ini.
Antimetabolit. Antipurin dan antipirimidin mengambil tempat purin dan pirimidin dalam pembentukan nukleosida, sehingga mengganggu berbagai reaksi penting dalam tubuh. Penggunaan sebagai obat kanker didasarakan atas kenyataan bahwa metabolism purin dan pirimidin lebih tinggi pada sel kanker dari sel normal.
Antagonis purin misalnya merkaptopurin merupakan antagonis kompetitif dari enzim yang menggunakan senyawa purin sebagai substrat. Suatu alternatif lain dari mekanisme kerjanya ialah pembentukan 6-metilmerkaptopurin (MMPR), yang menghambat biosintesis RNA, CoA, ATP dan DNA dihambat.
Antagonis folat misalnya metotreksat menghambat dihidrofolat reduktase dengan kuat dan berlangsung lama. Dihidrofolat reduktase ialah enzim yang mengkatalis dihidrofolat (FH2)menjadi tetrahidrofolat (FH4). Tetrahidofolat merupakan metabolit aktif dari asam folat yang berperan sebagai kofaktor penting pada sintesis protein.
Produk Alamiah.Alkaloid Vinka. Zat ini berikatan secara spesifik dengan tubulin, komponen proteinmikrotubulus, spindle mitotik dan memblok polimerasinya. Akibatnya terjadi disolusi mikrotubulus sehingga sel terhenti dalam metafase.
Antibiotik. Antrasiklin berinterkalasi dengan DNA sehingga fungsi DNA terganggu. Aktinomisin memblok polimerase RNA yang dependen terhadap DNA, karena terbentuknya kompleks antara obat dan DNA. Bleomisin bersifat sitotoksik berdasarkan daya memecahkan DNA.
Enzim. Asparaginase. Obat ini ialah suatu enzim katalisator yang berperan dalam hidrolisis asparagin menjadi asam aspartat dan amonia.
Prinsip Kemoterapi Kanker
Suatu tumor ganas harus dianggap sebagai sejumlah sel yang seluruhnya harus dibasmi. Perpanjangan hidup pasien berbanding langsung dengan jumlah sel yang berhasil dibasmi dengan pengobatan.
Hal-hal di bawah ini perlu dipertimbangkan dalam perencanaan pengobatan:
sumber : Apotik online dan media informasi obat - penyakit :: m e d i c a s t o r e . c o m
30/01/2007 - Farmakologi & Terapi Edisi IV, Bagian Farmakologi FKUI
Kanker adalah suatu penyakit sel dengan ciri gangguan atau kegagalan mekanisme pengatur multiplikasi dan fungsi homeostasis lainnya pada organisme multiseluler.
Obat kanker merupakan obat spesialistik. Batas keamanannya begitu sempit sehingga hanya dibenarkan penggunaannya oleh dokter yang berpengalaman di bidang pengobatan ini. Penggunaan yang kurang cermat hanya akan menambha penderitaan, bersifat fatal dan pemborosan biaya.
Tergantung dari keadaan pasien dan jenis kanker, pengobatan bervariasi dari yang sangat intensif sampai tanpa pengobatan khusus kecuali yang bersifat suportif.
Pembagian Obat Kanker
GOLONGANSUB GOLONGANOBATINDIKASII. AlkilatorMustar NitrogenMekloretaminHodgkin, Limfosarkoma, Karsinoma mama & ovariumSiklofosfamidHodgkinMelfalanMieloma MultipelKlorambusilLeukimia, Hodgkin, Limfoma non-Hodgkin, Mieloma MultipelDerivat EtilenaminTrietilen-melamin (TEM)Hodgkin, Limfosarkoma, Retinoblastoma, Leukimia kronik, Tumor payudara & ovariumTrietilen-tiofosforamid (tio-TEPA)Alkil SulfonatBusulfanLeukimiaNitrosoureaKarmustinHodgkin, Mieloma Multipel LomustinKarsinoma paru & Kolorektal, Limfoma Hodgkin II. Anti metabolit Analog pirimidin 5-fluorourasilKarsinoma kolorektal & mama SitarabinLeukimia, mielositik, Limfoma non-Hodgkin FloksuridinTerapi paliatif 6-AzauridinMikosis fungoides, Polisitemia vera Analog purin6-merkaptopurinLeukimia limfosit akut & kronis 6-tioguanid (T6)Antagonis folatMetotreksatLeukimia limfoblastik, Koriokarsinoma III. Produk AlamiahAlkaloid VincaVinblastin(VLB)Hodgkin, Limfosarkoma, Tumor payudara Vinkristin(VCR)Leukimia limfoblastik, Limfoma malignum AntibiotikDaktinomisinKoriokarsinoma, Tumor testis MitomisinKanker lambung Antrasiklin: Daunorubisin
MitramisinPaget, Karsinoma sel embrional testis BleomisinKanker kulit, paru, testis, serviks, esofagus EnzimL-asparaginaseLeukimia limfosit akut IV. HormonHormon adrenokortikoid PrednisonLeukimia limfosit akut & kronik, LimfosarkomaProgestin Hidroksiprogesteron kaproatTumor endometriumHidroksiprogesteron asetatMegestrol asetatEstrogenDietilstilbestrolTumor payudara dan prostat Etinil estradiolAndrogenTestosteron propionatTumor payudaraFluoksimesteronV. Isotop radioaktifFosforNatrium fosfat (P32)Polistemia vera YodiumNatrium YodidaTumor tiroid VI. Lain-lainSubstitusi ureaHidroksiureaLeukimia granulosit Derivat metilhidrazinProkarbazinHodgkin
Kerja Antikanker
Pada umumnya, kerja antikanker berdasarkan atas gangguan pada salah satu proses sel yang esensial. Karena tidak ada perbedaan kualitatif antara sel kanker dengan sel normalmaka semua antikanker bersifat sitotoksik dan bukan kankerosid atau kankertoksik yang selektif.
Alkilator. Berbagai alkilator menunjukkan persamaan cara kerja yaitu melalui pembentukan ion karbonium atu kompleks lain yang sangat reaktif. Ikatan kovalen (alkilasi) akan terjadi dengan berbagai nukleofilik penting dalam tubuh misalnya fosfat, amino, sulhidril, hidroksil atau gugus imidazol. Efek sitostatik maupun efek sampingnya berhubungan langsung dengan terjadinya alkilasi DNA ini.
Antimetabolit. Antipurin dan antipirimidin mengambil tempat purin dan pirimidin dalam pembentukan nukleosida, sehingga mengganggu berbagai reaksi penting dalam tubuh. Penggunaan sebagai obat kanker didasarakan atas kenyataan bahwa metabolism purin dan pirimidin lebih tinggi pada sel kanker dari sel normal.
Antagonis purin misalnya merkaptopurin merupakan antagonis kompetitif dari enzim yang menggunakan senyawa purin sebagai substrat. Suatu alternatif lain dari mekanisme kerjanya ialah pembentukan 6-metilmerkaptopurin (MMPR), yang menghambat biosintesis RNA, CoA, ATP dan DNA dihambat.
Antagonis folat misalnya metotreksat menghambat dihidrofolat reduktase dengan kuat dan berlangsung lama. Dihidrofolat reduktase ialah enzim yang mengkatalis dihidrofolat (FH2)menjadi tetrahidrofolat (FH4). Tetrahidofolat merupakan metabolit aktif dari asam folat yang berperan sebagai kofaktor penting pada sintesis protein.
Produk Alamiah.Alkaloid Vinka. Zat ini berikatan secara spesifik dengan tubulin, komponen proteinmikrotubulus, spindle mitotik dan memblok polimerasinya. Akibatnya terjadi disolusi mikrotubulus sehingga sel terhenti dalam metafase.
Antibiotik. Antrasiklin berinterkalasi dengan DNA sehingga fungsi DNA terganggu. Aktinomisin memblok polimerase RNA yang dependen terhadap DNA, karena terbentuknya kompleks antara obat dan DNA. Bleomisin bersifat sitotoksik berdasarkan daya memecahkan DNA.
Enzim. Asparaginase. Obat ini ialah suatu enzim katalisator yang berperan dalam hidrolisis asparagin menjadi asam aspartat dan amonia.
Prinsip Kemoterapi Kanker
Suatu tumor ganas harus dianggap sebagai sejumlah sel yang seluruhnya harus dibasmi. Perpanjangan hidup pasien berbanding langsung dengan jumlah sel yang berhasil dibasmi dengan pengobatan.
Hal-hal di bawah ini perlu dipertimbangkan dalam perencanaan pengobatan:
- Kanker baru dapat dideteksi bila jumlah sel kanker kira-kira 10 pangkat 9. Jumlah yang dapat dibasmi diperkirakan 99,9% jadi sel kanker yang tersisa sekurang-kurangnya 10 pangkat 6 sel.
- Adanya hubungan dosis-respon yang jelas. Berkurangnya sel kanker ternyata berbanding lurus dengan dosis. Di lain pihak, efek non terapi juga berbanding lurus dengan dosis. Pertimbangan manfaat & akibat harus dilakukan secara cermat.
- Diperlukan jadwal pengobatan yang tepat. Untuk dosis yang sama, pemberian dosis besar secara intermiten memberikan hasil yang lebih baik dan efek menekan kekebalan tubuh (imunosupresi) yang lebih ringan.
- Kemoterapi harus dimulai sedini mungkin. Hal ini didasarkan atas kenyataan bahwa pada keadaan dini jumlah sel kanker lebih sedikit dan fraksi sel kanker yang dalam pertumbuhan (yang sensitif terhadap obat) lebih besar.
- Kemoterapi harus tertuju kepada sel kanker, tanpa menyebabkan gangguan menetap pada jaringan normal.
- Sifat pertumbuhan tumor ganas harus menjadi pertimbangan. Pertumbuhan tumor mengikuti fungsi Gompertzian, mula-mula bersifat eksponensial kemudian bersifat lambat. Apabila populasi tumor dikurangi misalnya dengan radiasi atau penyinaran maka sel sisa berkembang secara eksponensial kembali akan menjadi lebih peka terhadap kemoterapi.
- Beberapa sitostatik dan hormon memperlihatkan efek selektif relatif terhadap sel dengan histologik tertentu.
- Terapi kombinasi. Dasar pemberian dua atau lebih antikanker ialah untuk mendapatkan sinergisme tanpa menambah sitotoksisitas.
sumber : Apotik online dan media informasi obat - penyakit :: m e d i c a s t o r e . c o m